湖北魏氏化学试剂股份有限公司  
 
产品中心 热门产品 热门新闻
公司动态

【魏氏资讯】氟氯西林钠研发与抗生素发展进程

发表时间:2025-07-07

【魏氏资讯】

 

氟氯西林钠研发与抗生素发展进程


氟氯西林钠的研发与抗生素发展紧密相关。20世纪中期,青霉素类抗生素广泛应用,但耐受菌问题逐渐显现。为应对金黄色葡萄球菌等耐受菌株,科研人员致力于半合成青霉素的开发。氟氯西林钠作为耐酶青霉素类化合物,于20世纪60年代前后成功研制,其结构经优化后,对β-内酰胺酶有较强稳定性,成为临床应对耐受菌感染的重要化合物,在抗菌制剂发展历程中具有一定代表性,推动了耐酶抗生素的研究与应用。


氟氯西林钠的生产工艺以半合成路线为主,核心是在青霉素母核基础上进行结构修饰,主要流程如下:

母核制备:以青霉素G或青霉素V为起始原料,通过酶解或化学方法制备6-氨基青霉烷酸(6-APA),作为半合成基础母核。

侧链合成:合成含氟氯苯基的侧链中间体(如2-氯- 6-氟苯甲酰氯或相应酸酐),需控制氟、氯取代基的位置与反应活性。

缩合反应:在碱性条件(如碳酸钠溶液)下,将6-APA 与侧链中间体通过酰化反应缩合,形成氟氯西林酸,需调控反应温度(通常0~25℃)和pH值以避免母核β-内酰胺环破坏。

成盐与纯化:氟氯西林酸与氢氧化钠或碳酸钠反应生成钠盐,通过有机溶剂(如乙醇、丙酮)析晶。经重结晶、过滤及干燥处理,去除杂质,得到高纯度氟氯西林钠晶体。


工艺关键要点:

耐酶结构保护:反应中需确保 β- 内酰胺环稳定性,避免酶解失活。

取代基引入精度:氟、氯原子的定位需通过催化加氢、卤代等反应精准控制,以保证化合物活性。


什么是氟氯西林钠

 

氟氯西林钠为白色或类白色结晶性粉末,无臭、味苦,具引湿性。该物质极易溶于水,易溶于甲醇,在乙醇中亦可溶解。需遮光、密封,在干燥处储存。作为一种β-内酰胺类抗生素,氟氯西林钠通过抑制细菌细胞壁合成发挥抗菌作用,其能与青霉素结合蛋白结合,干扰细菌细胞壁的生物合成,导致细菌细胞壁缺损或变薄,进而使细菌膨胀裂解死亡。此外,它还能破坏细菌细胞膜的通透性,使其失去屏障保护功能,从而达到杀灭病原体的目的。

 

氟氯西林钠应用何处

 

1. 生物项目开发:主要应用于生物生命科学课题项目开发和生物前沿技术等领域。  

2. 实验检测分析:生物数据检测分析和数据库模型构建验证。  

3. 对外出口贸易:通过外贸出口供应国外科研机构项目开发、学术经验交流和国外终端生物公司生产开发新品。

 

我们的氟氯西林钠

种类丰富:常规现货50000+试剂,种类齐全

规格优势:齐全的包装梯度瓶装、袋装、桶装

质量保障:科研级精湛工艺、技术资料证书齐全

 

魏氏试剂黄金产品

名称

cas号

含量

库存

氟氯西林钠

1847-24-1

≥91%

哌拉西林钠

59703-84-3

≥87%

硫酸链霉素

3810-74-0

≥720IU/mg

潮霉素B

31282-04-9

1000μg/mg

羧苄西林钠

4800-94-6

≥92%

硫酸多粘菌素B

1405-20-5

≥6500IU/mg

多粘菌素B碱

1404-26-8

≥7000IU/mg

克拉霉素

81103-11-9

96%-102%

硫酸庆大霉素

1405-41-0

≥590IU/mg

万古霉素

1404-90-6

≥950μg/mg

联系方式
手机:13125137732
Q Q: